CN1642580B — 放射性标记的喹啉和喹啉酮衍生物及其作为代谢性谷氨酸受体配体的制造用途

USPTO Abstract

本发明涉及表现出代谢性谷氨酸受体拮抗活性，尤其是mG1u1受体活性的式(I-A)*或式(I-B)*放射性标记的喹啉和喹啉酮衍生物及其制备；进一步涉及了含有它们的组合物，以及它们在标记和识别代谢性谷氨酸受体位点和使器官显影中的用途。在一个优选的实施方案中，X代表0；R 1 代表C 1-6 烷基；C 3-12 环烷基或(C 3-12 环烷基)C 1-6 烷基，其中C 1-6 烷基部分或C 3-12 环烷基部分中的一个或多个氢原子可任意被C 1-6 烷氧基，芳基，卤素或噻吩基取代；R 2 代表氢；卤素；C 1-6 烷基或氨基；R 3 和R 4 分别独立代表氢或C 1-6 烷基；或R 2 和R 3 可一起连接形成-R 2 -R 3 ，代表式-Z 4 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -或-Z 4 -CH 2 -CH 2 -的二价基团，其中Z 4 是O或NR 11 ，R 11 是C 1-6 烷基；其中每一个二价基团任意被C 1-6 烷基取代；或R 3 和R 4 可一起连接形成式-CH 2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -的二价基团；R 5 代表氢；Y代表O；芳基代表任意被卤素取代的苯基。更优选的是放射性标记的化合物，其中放谢性同位素选择 3 H， 11 C和 18 F。本发明也涉及它们在诊断方法中的使用，特别是在标记和识别生物物质中mG1uR1受体诊断方法中的用途，以及它们在使器官成像中的用途，特别是使用PET。