CN1406239A — 制备噻吩并嘧啶衍生物的方法
Assigned to Takeda Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2003-03-26 · 23y expired
What this patent protects
本发明提供了一种以工业上大规模制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物的中间体的方法。本发明的制造方法涉及一种制备式(III)代表的化合物或其盐的方法，该方法包括使式(I)代表的化合物或其盐进行酸卤化反应，依次与丙二酸酯和醇镁起反应，用酸处理，然后与硫和由下式代表的化合物：NCCH 2 COOR 2 [其中R 2 表示烷基或芳基]，或其盐，在伯胺存在下反应，aa式(III)中，相应的符号具有如下所述相同的含义；式(I)中R 1 表示氢，硝基，卤素，苯二甲酰亚氨基，单－或二(烷基羰基)氨基或烷氧基。根据本发明的制备方法，可以有效地、以高产率、在大规模工业…
USPTO Abstract
本发明提供了一种以工业上大规模制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物的中间体的方法。本发明的制造方法涉及一种制备式(III)代表的化合物或其盐的方法，该方法包括使式(I)代表的化合物或其盐进行酸卤化反应，依次与丙二酸酯和醇镁起反应，用酸处理，然后与硫和由下式代表的化合物：NCCH 2 COOR 2 [其中R 2 表示烷基或芳基]，或其盐，在伯胺存在下反应，aa式(III)中，相应的符号具有如下所述相同的含义；式(I)中R 1 表示氢，硝基，卤素，苯二甲酰亚氨基，单－或二(烷基羰基)氨基或烷氧基。根据本发明的制备方法，可以有效地、以高产率、在大规模工业化下并以简单的方法制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物。
Drugs covered by this patent
- Orgovyx (relugolix) · MYOVANT SCIENCES
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.