CN1255392C — 作为血管生成抑制剂的秋水仙醇衍生物

USPTO Abstract

本发明涉及式(I)的秋水仙醇衍生物：其中：R 1 、R 2 和R 3 分别是羟基、磷酰基氧(-OPO 3 H 2 )、C 1-4 烷氧基或在体内可水解的羟基的酯，附带条件是R 1 、R 2 和R 3 中至少两个是C 1-4 烷氧基；A是-CO-、-C(O)O-、-CON(R 8 )-(其中R 8 是氢、C 1-4 烷基、C 1-3 烷氧基C 1-3 烷基、氨基C 1-3 烷基或羟基C 1-3 烷基)；a是一个从1到4间的整数；R a 和R b 分别选自氢、羟基和氨基；B是-O-、-CO-、-N(R 9 )CO-、-CON(R 9 )-、-N(R 9 )C(O)O-、-N(R 9 )CON(R 10 )-、-N(R 9 )SO 2 -、-SO 2 N(R 9 )-或一个单键(其中R 9 和R 10 分别选自氢、C 1-4 烷基、C 1-3 烷氧基C 1-3 烷基、氨基C 1-3 烷基和羟基C 1-3 烷基)；b是0或整数1-4，(如果当b是0时，则B是一个单键)；D是羧基、磺基、四唑基、咪唑基、磷酰基氧、羟基、氨基、N-(C 1-4 烷基)氨基、N，N-二(C 1-3 烷基)氨基、或式-Y 1 (CH 2 )OR 11 或-NHCH(R 12 )COOH；[其中Y 1 是一个单键、-O-、-C(O)-、-N(R 13 )C(O)-或-C(O)N(R 13 )-(其中R 13 是氢、C 1-4 烷基、C 1-3 烷氧基C 2-3 烷基、氨基C 2-3 烷基或羟基C 2-3 烷基)；c是0或整数1-4。