CN120905324A — 白细胞介素-23受体肽抑制剂及其手性中间体的制法
Assigned to Changxing Yisheng Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2025-11-07 · 1y expired
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本发明涉及白细胞介素‑23受体肽抑制剂及其手性中间体的制法，特别是涉及制备L‑青霉胺衍生物的方法，该L‑青霉胺衍生物可以用于制备白细胞介素‑23受体肽抑制剂。一方面，涉及制备式I化合物的方法，包括如下步骤：使异丁醛溴化，再用苄硫醇等取代异丁醛上的溴原子，接着使用氰化钠使醛基转化为腈氨，最后用腈水解酶将腈基转化为羧酸，得到苄基等取代的L‑青霉胺衍生物。本发明还涉及将L‑青霉胺衍生物上的游离氨基用Fmoc保护得到式I‑Fmoc青霉胺衍生物，以及使用该式I‑Fmoc青霉胺衍生物制备通用名为Icotrokinra的多肽。本发明方法的一些步骤呈现高纯度和高收率的特…
USPTO Abstract
本发明涉及白细胞介素‑23受体肽抑制剂及其手性中间体的制法，特别是涉及制备L‑青霉胺衍生物的方法，该L‑青霉胺衍生物可以用于制备白细胞介素‑23受体肽抑制剂。一方面，涉及制备式I化合物的方法，包括如下步骤：使异丁醛溴化，再用苄硫醇等取代异丁醛上的溴原子，接着使用氰化钠使醛基转化为腈氨，最后用腈水解酶将腈基转化为羧酸，得到苄基等取代的L‑青霉胺衍生物。本发明还涉及将L‑青霉胺衍生物上的游离氨基用Fmoc保护得到式I‑Fmoc青霉胺衍生物，以及使用该式I‑Fmoc青霉胺衍生物制备通用名为Icotrokinra的多肽。本发明方法的一些步骤呈现高纯度和高收率的特点。
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