CN120590409A — 头孢地尔中间体i的合成方法
Assigned to Shandong Jincheng Pharmaceutical Research Institute Co ltd · Expires 2025-09-05 · 1y expired
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本发明涉及药物中间体合成技术领域，具体涉及一种头孢地尔中间体I的合成方法。将(Z)‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(叔丁氧羰基异丙氧亚氨基)乙酸硫代苯并噻唑酯、7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢唑啉‑4‑羧酸对甲氧苄盐酸盐加入有机溶剂中，在碱性试剂的作用下进行反应，得到头孢地尔中间体I。本发明以异丙醇或叔丁醇作为反应溶剂，N,N‑二异丙基乙胺为碱性试剂，且通过控制低温反应的方式，提高了头孢地尔中间体I的收率，收率高达82%以上，同时产品纯度明显提高；且本发明后处理不需柱层析提纯，操作简单，适合工业化生产。
USPTO Abstract
本发明涉及药物中间体合成技术领域，具体涉及一种头孢地尔中间体I的合成方法。将(Z)‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(叔丁氧羰基异丙氧亚氨基)乙酸硫代苯并噻唑酯、7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢唑啉‑4‑羧酸对甲氧苄盐酸盐加入有机溶剂中，在碱性试剂的作用下进行反应，得到头孢地尔中间体I。本发明以异丙醇或叔丁醇作为反应溶剂，N,N‑二异丙基乙胺为碱性试剂，且通过控制低温反应的方式，提高了头孢地尔中间体I的收率，收率高达82%以上，同时产品纯度明显提高；且本发明后处理不需柱层析提纯，操作简单，适合工业化生产。
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