CN120483984B — 一种靶向cdk4/6的分子影像探针标记前体、探针及其制备方法与应用
Assigned to Shandong University · Expires 2025-10-10 · 1y expired
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本发明涉及药物化学、放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种靶向CDK4/6的分子影像探针标记前体、探针及其制备方法与应用。本发明提供的分子影像探针 [68 Ga]Ga‑PY03以Ribociclib结构为基础，通过引入PEG1链以及具有信封式构象的脯氨酸，不仅能够填充蛋白质结合口袋中的疏水区域，增强范德华力，使得分子影像探针 [68 Ga]Ga‑PY03能够与CDK4/6稳定结合，进而保证了分子影像探针对CDK4/6的靶向性；还能调节分子影像探针的亲水性，减少肾脏摄取；而且在肿瘤/肝脏和肿瘤/肌肉比值方面表现优异，能够有效提升肿瘤摄取。
USPTO Abstract
本发明涉及药物化学、放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种靶向CDK4/6的分子影像探针标记前体、探针及其制备方法与应用。本发明提供的分子影像探针 [68 Ga]Ga‑PY03以Ribociclib结构为基础，通过引入PEG1链以及具有信封式构象的脯氨酸，不仅能够填充蛋白质结合口袋中的疏水区域，增强范德华力，使得分子影像探针 [68 Ga]Ga‑PY03能够与CDK4/6稳定结合，进而保证了分子影像探针对CDK4/6的靶向性；还能调节分子影像探针的亲水性，减少肾脏摄取；而且在肿瘤/肝脏和肿瘤/肌肉比值方面表现优异，能够有效提升肿瘤摄取。
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