CN120172981B — 一类以fgfr2为靶点的小分子降解剂及其药物组合物和应用
Assigned to Nanjing Tech University · Expires 2025-07-25 · 1y expired
What this patent protects
本发明公开了一类以FGFR2为靶点的小分子降解剂及其药物组合物和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的化合物，可作为FGFR2激酶抑制剂，又可以作为FGFR2蛋白降解剂的双功能分子。该类化合物是以FGFR2抑制剂TAS‑120作为蛋白降解剂的靶向蛋白的靶结合部分，通过不同连接体偶联沙利度胺衍生物、疏水标签和分子胶片段，得到既能够强效抑制FGFR2激酶活性又能促进FGFR2蛋白降解的双功能分子，而且还能够抑制多种癌细胞增殖，具有开发为抗肿瘤药物的良好潜力。
USPTO Abstract
本发明公开了一类以FGFR2为靶点的小分子降解剂及其药物组合物和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的化合物，可作为FGFR2激酶抑制剂，又可以作为FGFR2蛋白降解剂的双功能分子。该类化合物是以FGFR2抑制剂TAS‑120作为蛋白降解剂的靶向蛋白的靶结合部分，通过不同连接体偶联沙利度胺衍生物、疏水标签和分子胶片段，得到既能够强效抑制FGFR2激酶活性又能促进FGFR2蛋白降解的双功能分子，而且还能够抑制多种癌细胞增殖，具有开发为抗肿瘤药物的良好潜力。
Drugs covered by this patent
- Lytgobi (futibatinib) · Taiho Oncology
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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