CN120081779A — 一种阿来替尼杂质01a及其控制方法
Assigned to Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2025-06-03 · 1y expired
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本发明属于药物化学技术领域，具体公开了一种阿来替尼杂质01A及其控制方法，在进行偶联反应制备中间体AL‑1的过程中，产生该掉碘的杂质01A，该杂质后续可能衍生为杂质F及杂质A，影响阿来替尼API的质量稳定性；本发明提供的该杂质的控制方法为：以SM1与SM2为原料进行偶联反应制备AL‑1的时候，用分子筛对反应原料及溶剂进行预处理后，以Pd(OAc)2为催化剂，以2‑二环己基膦‑2′,6′‑二甲氧基‑联苯为配体，反应温度为5~15℃。本发明所得中间体中杂质01A的占比下降至4.25%，而中间体AL‑01纯度提高至90%以上，使用较廉价Pd(OAc)2催化剂替…
USPTO Abstract
本发明属于药物化学技术领域，具体公开了一种阿来替尼杂质01A及其控制方法，在进行偶联反应制备中间体AL‑1的过程中，产生该掉碘的杂质01A，该杂质后续可能衍生为杂质F及杂质A，影响阿来替尼API的质量稳定性；本发明提供的该杂质的控制方法为：以SM1与SM2为原料进行偶联反应制备AL‑1的时候，用分子筛对反应原料及溶剂进行预处理后，以Pd(OAc)2为催化剂，以2‑二环己基膦‑2′,6′‑二甲氧基‑联苯为配体，反应温度为5~15℃。本发明所得中间体中杂质01A的占比下降至4.25%，而中间体AL‑01纯度提高至90%以上，使用较廉价Pd(OAc)2催化剂替代贵重的NHC‑Pd（Ⅱ）催化剂，在保证质量稳定的同时，降低了生产成本。
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