CN119930523B — 一种硝加司他中间体的制备方法
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本发明涉及一种化合物F及其盐的制备方法，反应如下： 包括如下步骤：(1)化合物B与化合物C进行缩合反应制备化合物D；(2)化合物D进行还原反应得到化合物E；(3)化合物E，进行硝基反应制备化合物F及其盐。本发明工艺条件温和，操作简单，收率高，后处理简单，仅仅通过结晶的纯化方式即可得到产品，减少了“三废”，且解决了现有技术中甲酯还原到醛，反应需要超低温、不好控制选择性，容易过度还原的问题，巧妙地将氢化和成盐反应整合为一锅法，成功制备出高收率、高纯度的化合物F的盐酸盐晶型；该晶型性质稳定，重现性良好，易于实现工业化生产。
USPTO Abstract
本发明涉及一种化合物F及其盐的制备方法，反应如下： 包括如下步骤：(1)化合物B与化合物C进行缩合反应制备化合物D；(2)化合物D进行还原反应得到化合物E；(3)化合物E，进行硝基反应制备化合物F及其盐。本发明工艺条件温和，操作简单，收率高，后处理简单，仅仅通过结晶的纯化方式即可得到产品，减少了“三废”，且解决了现有技术中甲酯还原到醛，反应需要超低温、不好控制选择性，容易过度还原的问题，巧妙地将氢化和成盐反应整合为一锅法，成功制备出高收率、高纯度的化合物F的盐酸盐晶型；该晶型性质稳定，重现性良好，易于实现工业化生产。
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