CN119707774A — 一种微波辅助1,5,6,7-四氢-4h-吲哚-4-酮衍生物的溴化方法
Assigned to Zhejiang Tianjiang Bioengineering Co ltd · Expires 2025-03-28 · 1y expired
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本发明公开了一种微波辅助1,5,6,7‑四氢‑4H‑吲哚‑4‑酮衍生物的溴化方法，提供了两类化合物(Ⅱ，Ⅲ)的合成方案。化合物Ⅱ的合成是以四氢吲哚酮衍生物为起始原料，在微波条件下与N‑溴代丁二酰亚胺反应得到式(Ⅱ)和式(Ⅲ)的溴化结晶母液，以该结晶母液为原料，调节pH至弱碱性后，在微波条件下加入亚磷酸二乙酯进行选择性脱溴反应将式(Ⅲ)所示的二溴代副产物转化为目标产物(Ⅱ)，化合物Ⅲ的合成同样以上述结晶母液为原料，在更高微波功率下补加N‑溴代丁二酰亚胺将式(Ⅱ)转化为式(Ⅲ)，化合物结构式如下： 本发明具有工艺简单，条件温和，操作方便，经济环保，适用于工业…
USPTO Abstract
本发明公开了一种微波辅助1,5,6,7‑四氢‑4H‑吲哚‑4‑酮衍生物的溴化方法，提供了两类化合物(Ⅱ，Ⅲ)的合成方案。化合物Ⅱ的合成是以四氢吲哚酮衍生物为起始原料，在微波条件下与N‑溴代丁二酰亚胺反应得到式(Ⅱ)和式(Ⅲ)的溴化结晶母液，以该结晶母液为原料，调节pH至弱碱性后，在微波条件下加入亚磷酸二乙酯进行选择性脱溴反应将式(Ⅲ)所示的二溴代副产物转化为目标产物(Ⅱ)，化合物Ⅲ的合成同样以上述结晶母液为原料，在更高微波功率下补加N‑溴代丁二酰亚胺将式(Ⅱ)转化为式(Ⅲ)，化合物结构式如下： 本发明具有工艺简单，条件温和，操作方便，经济环保，适用于工业化生产等特点。
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