CN119613390B — 氘代四氢呋喃类NaV1.8抑制剂及其用途
Assigned to Guangzhou Kaishi Biotechnology Co ltd · Expires 2025-10-28 · 1y expired
What this patent protects
本发明属于医药领域,具体公开了氘代四氢呋喃类NaV1.8抑制剂及其用途,所述NaV1.8抑制剂包括式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物;其中,R 1 、R 2 各自独立地选自H、氘代C 1~3 烷基。本发明中的NaV1.8抑制剂采用氘代四氢呋喃类药物,可以显著改善NaV1.8抑制剂的药代动力学性质,降低给药剂量和毒副作用,具体为:NaV1.8的通道活性IC 50 低于0.1nmol/L,NaV1.8的抑制活性IC 50 低于43nmol/L,口服药代动力学参数t 1/2 为5.2±1.2h,显著优于市售VX‑548制剂。
USPTO Abstract
本发明属于医药领域,具体公开了氘代四氢呋喃类NaV1.8抑制剂及其用途,所述NaV1.8抑制剂包括式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物;其中,R 1 、R 2 各自独立地选自H、氘代C 1~3 烷基。本发明中的NaV1.8抑制剂采用氘代四氢呋喃类药物,可以显著改善NaV1.8抑制剂的药代动力学性质,降低给药剂量和毒副作用,具体为:NaV1.8的通道活性IC 50 低于0.1nmol/L,NaV1.8的抑制活性IC 50 低于43nmol/L,口服药代动力学参数t 1/2 为5.2±1.2h,显著优于市售VX‑548制剂。
Drugs covered by this patent
- Journavx (SUZETRIGINE) · Vertex Pharms Inc
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