CN119528985A — 神经激肽-1受体拮抗剂化合物
Assigned to Keruidi Nanjing Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2025-02-28 · 1y expired
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本发明公开一种神经激肽‑1受体拮抗剂化合物，具有下式(II)、式(III)或式(IV)所示的结构的化合物、异构体、或其药学上可接受的盐或酸或其氘代物，本发明化合物具有合适的溶解度，且能够在血浆和肝脏中迅速转化成活性代谢产物罗拉匹坦，解决罗拉匹坦溶解性差，难以开发常规注射制剂的问题，同时能够避免溶血作用，降低注射风险。相较于已有的前药分子(式(I)化合物)，本发明化合物在体内转化释放活性代谢产物罗拉匹坦的速度更快，且具有更高的活性代谢产物罗拉匹坦体内暴露量，表现出更优的药代动力学性质。
USPTO Abstract
本发明公开一种神经激肽‑1受体拮抗剂化合物，具有下式(II)、式(III)或式(IV)所示的结构的化合物、异构体、或其药学上可接受的盐或酸或其氘代物，本发明化合物具有合适的溶解度，且能够在血浆和肝脏中迅速转化成活性代谢产物罗拉匹坦，解决罗拉匹坦溶解性差，难以开发常规注射制剂的问题，同时能够避免溶血作用，降低注射风险。相较于已有的前药分子(式(I)化合物)，本发明化合物在体内转化释放活性代谢产物罗拉匹坦的速度更快，且具有更高的活性代谢产物罗拉匹坦体内暴露量，表现出更优的药代动力学性质。
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