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CN119528820B — 一种阿普昔腾坦的合成方法

Assigned to ZHEJIANG GUOBANG PHARMACEUTICAL CO Ltd · Expires 2025-10-10 · 1y expired

What this patent protects

本申请提供一种阿普昔腾坦的合成方法，属于杂环化合物技术领域。以溴苯基二氯嘧啶为原料，溴苯基二氯嘧啶与过量磺酰胺先进行亲核取代制备磺胺嘧啶，然后用氯甲基苄基醚保护氨基形成磺胺嘧啶保护物，磺胺嘧啶保护物与乙二醇在高温强碱条件下反应形成羟乙基嘧啶，羟乙基嘧啶与5‑溴‑2‑氯嘧啶生成阿普昔腾坦保护物，阿普昔腾坦保护物酸性水解氯甲基苄基保护基制备得到阿普昔腾坦。本申请不仅兼顾解决了磺酰胺与嘧啶环的反应活性与选择性问题，整个反应过程简单、安全性高，产品纯度高。

USPTO Abstract

本申请提供一种阿普昔腾坦的合成方法，属于杂环化合物技术领域。以溴苯基二氯嘧啶为原料，溴苯基二氯嘧啶与过量磺酰胺先进行亲核取代制备磺胺嘧啶，然后用氯甲基苄基醚保护氨基形成磺胺嘧啶保护物，磺胺嘧啶保护物与乙二醇在高温强碱条件下反应形成羟乙基嘧啶，羟乙基嘧啶与5‑溴‑2‑氯嘧啶生成阿普昔腾坦保护物，阿普昔腾坦保护物酸性水解氯甲基苄基保护基制备得到阿普昔腾坦。本申请不仅兼顾解决了磺酰胺与嘧啶环的反应活性与选择性问题，整个反应过程简单、安全性高，产品纯度高。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN119528820B
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2025-10-10
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
ZHEJIANG GUOBANG PHARMACEUTICAL CO Ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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