CN119528787A — 以异腈和Michael受体制备一系列沃诺拉赞中间体的方法
Assigned to Shanghai Baishi Biotechnology Co ltd · Expires 2025-02-28 · 1y expired
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本发明公开了一种以异腈和Michael受体制备一系列沃诺拉赞中间体的方法。本发明的方法用α‑(对甲苯磺酰基)‑2‑氟苄基异腈为原料，在碱性条件下，进攻一系列Michael受体，并环合形成一系列3位取代的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯。而这些3‑取代的吡咯中间体，可以经过进一步的化学转化，用于制备沃诺拉赞。相对于现有技术，本发明的技术方案具有合成路线短，综合收率高，后处理简单，成本低的特点。
USPTO Abstract
本发明公开了一种以异腈和Michael受体制备一系列沃诺拉赞中间体的方法。本发明的方法用α‑(对甲苯磺酰基)‑2‑氟苄基异腈为原料，在碱性条件下，进攻一系列Michael受体，并环合形成一系列3位取代的5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯。而这些3‑取代的吡咯中间体，可以经过进一步的化学转化，用于制备沃诺拉赞。相对于现有技术，本发明的技术方案具有合成路线短，综合收率高，后处理简单，成本低的特点。
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