CN119431222B — 一种不对称合成乌布吉泮手性中间体的方法
Assigned to Hangzhou Aosainuo Biotechnology Co ltd · Expires 2025-10-17 · 1y expired
What this patent protects
本发明提供了一种不对称合成乌布吉泮手性中间体的方法，以N‑Boc保护的酮酯为原料，经过酮的烯胺化、分子内酰胺环化形成中间体II，通过三氟乙基化得到中间体III，酸性条件下脱Boc得到中间体Ⅳ，中间体Ⅳ在5‑硝基水杨醛、手性酸的结晶诱导下，经由亚胺中间态达到动态动力学手性拆分的目的，实现C‑3手性的选择性构建，通过底物的C‑3位手性，在双键顺式催化加氢时选择性地控制C‑5和C‑6位的手性，获得片段A。本发明的方法高效、温和、适合放大生产，规避了高效液相色谱手性拆分、避免了昂贵的金属催化偶联的步骤、规避了具有高技术壁垒的酶催化反应条件的应用，极大地提高了工艺…
USPTO Abstract
本发明提供了一种不对称合成乌布吉泮手性中间体的方法，以N‑Boc保护的酮酯为原料，经过酮的烯胺化、分子内酰胺环化形成中间体II，通过三氟乙基化得到中间体III，酸性条件下脱Boc得到中间体Ⅳ，中间体Ⅳ在5‑硝基水杨醛、手性酸的结晶诱导下，经由亚胺中间态达到动态动力学手性拆分的目的，实现C‑3手性的选择性构建，通过底物的C‑3位手性，在双键顺式催化加氢时选择性地控制C‑5和C‑6位的手性，获得片段A。本发明的方法高效、温和、适合放大生产，规避了高效液相色谱手性拆分、避免了昂贵的金属催化偶联的步骤、规避了具有高技术壁垒的酶催化反应条件的应用，极大地提高了工艺的可放大性和工业化生产效率。
Drugs covered by this patent
- Qulipta (ATOGEPANT) · AbbVie
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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