CN119350298A — 一种厄达替尼的制备方法以及用于该方法的中间体化合物
Assigned to Shenyang Pharmaceutical University · Expires 2025-01-24 · 1y expired
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本申请属于有机合成路线设计及其原料药和中间体制备技术领域，具体涉及一种厄达替尼的制备方法以及用于该方法的中间体化合物，该方法涉及使用中间体化合物II(2‑{N‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑N‑[3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)喹喔啉‑6‑基]氨基}‑N‑异丙基乙酰胺)制备厄达替尼，同时提供一种使用化合物III(N‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)喹喔啉‑6‑胺)与N‑异丙基‑2‑氯乙酰胺或N‑异丙基‑2‑溴乙酰胺经亲核取代反应制备化合物II的方法，以及一种使用化合物VI(2‑(3,5‑二甲氧基苯基氨基)‑N‑异丙基乙酰胺)…
USPTO Abstract
本申请属于有机合成路线设计及其原料药和中间体制备技术领域，具体涉及一种厄达替尼的制备方法以及用于该方法的中间体化合物，该方法涉及使用中间体化合物II(2‑{N‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑N‑[3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)喹喔啉‑6‑基]氨基}‑N‑异丙基乙酰胺)制备厄达替尼，同时提供一种使用化合物III(N‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)喹喔啉‑6‑胺)与N‑异丙基‑2‑氯乙酰胺或N‑异丙基‑2‑溴乙酰胺经亲核取代反应制备化合物II的方法，以及一种使用化合物VI(2‑(3,5‑二甲氧基苯基氨基)‑N‑异丙基乙酰胺)与化合物VII(7‑溴‑2‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)喹喔啉)经偶联反应制备化合物II的方法；本申请采用新的合成技术，通过氨基的定位和酰胺结构的适时转化，避免发生副反应，方便快捷地制备出厄达替尼，为厄达替尼原料药的工业化生产提供了新的有实际应用价值的途径。
Drugs covered by this patent
- Balversa (ERDAFITINIB) · Johnson & Johnson
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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