CN119330888B — 一种阿普昔腾坦的制备方法
Assigned to Shanghai Yaotan Pharmaceutical Research And Development Co ltd · Expires 2025-11-28 · 0y expired
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本发明公开了一种阿普昔腾坦的制备方法。本发明涉及一种如式I所示化合物的制备方法，其为方法1或方法2，方法1包括如下步骤：在有机溶剂中，在有机碱存在下，将化合物13‑1与化合物6进行取代反应，生成如式I所示化合物；方法2包括如下步骤：在有机溶剂中，在有机碱存在下，将化合物13‑2与化合物6进行取代反应，生成如式II所示化合物；在醇类溶剂中，将所述的如式II所示化合物与脱Boc保护基试剂进行脱保护基反应，生成如式I所示化合物。本发明提供的制备方法产率高、步骤经济、综合生产成本较低，更适于阿普昔腾坦的工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种阿普昔腾坦的制备方法。本发明涉及一种如式I所示化合物的制备方法，其为方法1或方法2，方法1包括如下步骤：在有机溶剂中，在有机碱存在下，将化合物13‑1与化合物6进行取代反应，生成如式I所示化合物；方法2包括如下步骤：在有机溶剂中，在有机碱存在下，将化合物13‑2与化合物6进行取代反应，生成如式II所示化合物；在醇类溶剂中，将所述的如式II所示化合物与脱Boc保护基试剂进行脱保护基反应，生成如式I所示化合物。本发明提供的制备方法产率高、步骤经济、综合生产成本较低，更适于阿普昔腾坦的工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Tryvio (APROCITENTAN) · Idorsia
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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