CN119143806B — 一种靶向egfr突变的二甲基氧膦取代的苯胺嘧啶衍生物、其制备方法、用途及其制成的药物
Assigned to West China Hospital of Sichuan University · Expires 2025-03-11 · 1y expired
What this patent protects
本发明属于医药技术领域，一种靶向EGFR突变的二甲基氧膦取代的苯胺嘧啶衍生物、其制备方法、用途及其制成的药物。本发明提供了式I所示的化合物。这些化合物对EGFR T790M/C797S/L858R 激酶和EGFR L858R/T790M 激酶具有突出的抑制活性（在纳摩尔级别）和选择性，对非小细胞肺癌细胞系具有明显的抑制效果，特别是对于EGFR突变型细胞H1975细胞具有突出的选择性，抑制效果显著。本发明化合物在裸鼠异种植瘤模型中有显著的抑瘤效果，体内毒性较低。因此，本发明化合物可作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用于制备抗肺癌药物，具有良好的应用前景…
USPTO Abstract
本发明属于医药技术领域，一种靶向EGFR突变的二甲基氧膦取代的苯胺嘧啶衍生物、其制备方法、用途及其制成的药物。本发明提供了式I所示的化合物。这些化合物对EGFR T790M/C797S/L858R 激酶和EGFR L858R/T790M 激酶具有突出的抑制活性（在纳摩尔级别）和选择性，对非小细胞肺癌细胞系具有明显的抑制效果，特别是对于EGFR突变型细胞H1975细胞具有突出的选择性，抑制效果显著。本发明化合物在裸鼠异种植瘤模型中有显著的抑瘤效果，体内毒性较低。因此，本发明化合物可作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂应用于制备抗肺癌药物，具有良好的应用前景。 式I。
Drugs covered by this patent
- Alunbrig (brigatinib) · Takeda
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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