CN119059972B — 一种btk抑制剂吡托布鲁替尼的合成方法
Assigned to Wuhan Jiuzhou Yumin Medical Technology Co ltd · Expires 2025-10-28 · 1y expired
What this patent protects
本发明涉及一种BTK抑制剂吡托布鲁替尼的合成方法。相对于常见文献合成路线大多为8步以上，本路线步骤变短，为5步反应。本发明直接利用氨硼烷将酯基转换为酰胺，可以缩短一到两步反应。本发明后续在进行酰胺的取代反应，可以有效提高产率。最后一步，相对于文献中一般利用甲磺酸将氰基转化为酰胺，本发明将酸换为浓硫酸，反应收率可由现有技术的约80％收率提高到本发明的89.5％收率。此外，五步反应的纯化大多采用重结晶的方式，降低了纯化难度，具有良好的经济型和可操作性。
USPTO Abstract
本发明涉及一种BTK抑制剂吡托布鲁替尼的合成方法。相对于常见文献合成路线大多为8步以上，本路线步骤变短，为5步反应。本发明直接利用氨硼烷将酯基转换为酰胺，可以缩短一到两步反应。本发明后续在进行酰胺的取代反应，可以有效提高产率。最后一步，相对于文献中一般利用甲磺酸将氰基转化为酰胺，本发明将酸换为浓硫酸，反应收率可由现有技术的约80％收率提高到本发明的89.5％收率。此外，五步反应的纯化大多采用重结晶的方式，降低了纯化难度，具有良好的经济型和可操作性。
Drugs covered by this patent
- Sotyktu (DEUCRAVACITINIB) · Bristol-Myers Squibb
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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