CN118908926A — 一种达格列净的合成方法
Assigned to Anhui Haikang Pharmaceutical Co ltd · Expires 2024-11-08 · 2y expired
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本发明公开了一种达格列净的合成方法，包括如下步骤：中间体A的合成，将4‑(5‑溴‑2‑氯苄基)苯乙醚、2,3,4,6‑四‑0‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯在催化剂的作用下进行缩合，然后与甲磺酸反应，得到中间体A;达格列净的合成，中间体A在氯化锌、三乙基硅烷的作用下，进行脱甲氧基反应，得到达格列净。与现有技术相比，本发明的有益效果是：采用本发明制备的催化剂获得达格列净关键中间体A的收率均在90%以上，并且具有较高的纯度，可直接用于下一步达格列净的制备。
USPTO Abstract
本发明公开了一种达格列净的合成方法，包括如下步骤：中间体A的合成，将4‑(5‑溴‑2‑氯苄基)苯乙醚、2,3,4,6‑四‑0‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯在催化剂的作用下进行缩合，然后与甲磺酸反应，得到中间体A;达格列净的合成，中间体A在氯化锌、三乙基硅烷的作用下，进行脱甲氧基反应，得到达格列净。与现有技术相比，本发明的有益效果是：采用本发明制备的催化剂获得达格列净关键中间体A的收率均在90%以上，并且具有较高的纯度，可直接用于下一步达格列净的制备。
Drugs covered by this patent
- Farxiga (DAPAGLIFLOZIN) · AstraZeneca
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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