CN118894800A — 一种Lefamulin中间体化合物的制备方法
Assigned to Fujian Institute of Microbiology · Expires 2024-11-05 · 2y expired
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本发明提供一种Lefamulin中间体化合物的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法以3‑胺基环己烯为起点与三乙胺、三氟乙酸乙酯在甲醇溶液中室温反应，得到化合物B1；化合物B1与间氯过氧苯甲酸、氧化铝在二氯甲烷溶液中室温反应，得到化合物B2；化合物B2中加入水、无水乙醇、三氟乙酸乙酯，调整反应温度至315 K，再分批加入硫代苯甲酸钾，加入盐酸调节至pH=2.5‑3.3，得到最终产物Lefamulin中间体化合物S1。仅须3步反应就能得到目标化合物S1，S1与其它对映体的比例是69:31，综合产率为51%。本发明的方法反应步骤少，产率高，效果显著。
USPTO Abstract
本发明提供一种Lefamulin中间体化合物的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法以3‑胺基环己烯为起点与三乙胺、三氟乙酸乙酯在甲醇溶液中室温反应，得到化合物B1；化合物B1与间氯过氧苯甲酸、氧化铝在二氯甲烷溶液中室温反应，得到化合物B2；化合物B2中加入水、无水乙醇、三氟乙酸乙酯，调整反应温度至315 K，再分批加入硫代苯甲酸钾，加入盐酸调节至pH=2.5‑3.3，得到最终产物Lefamulin中间体化合物S1。仅须3步反应就能得到目标化合物S1，S1与其它对映体的比例是69:31，综合产率为51%。本发明的方法反应步骤少，产率高，效果显著。
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