CN118765199A — 心肺病症的治疗

USPTO Abstract

本发明涉及式(I)的(5S)‑{[2‑(4‑羧基苯基)乙基][2‑(2‑{[3‑氯‑4'‑(三氟甲基)联苯‑4‑基]甲氧基}苯基)乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸(优选呈其盐或溶剂化物或水合物之一的形式，优选式(I‑M‑I)的呈一水合物(I)的形式的(5S)‑{[2‑(4‑羧基苯基)乙基][2‑(2‑{[3‑氯‑4'‑(三氟甲基)联苯‑4‑基]甲氧基}苯基)乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸或式(I‑M‑II)的呈一水合物(II)的形式的(5S)‑{[2‑(4‑羧基苯基)乙基][2‑(2‑{[3‑氯‑4'‑(三氟甲基)联苯‑4‑基]甲氧基}苯基)乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸)在心肺和肺病症，诸如肺动脉高压(PAH)、慢性血栓栓塞性肺高压(CTEPH)和与慢性肺疾病相关的肺高压(PH)(第3类PH)，诸如慢性阻塞性肺疾病中的肺高压(PH‑COPD)和肺高压并发特发性间质性肺炎(PH‑IIP)的吸入治疗中的用途，其特征在于将包含240至4000μg(优选480至2000μg)的式I的(5S)‑{[2‑(4‑羧基苯基)乙基][2‑(2‑{[3‑氯‑4'‑(三氟甲基)联苯‑4‑基]甲氧基}苯基)乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸(优选呈其盐或溶剂化物或水合物之一的形式，优选式(I‑M‑I)的呈一水合物(I)的形式或式(I‑M‑II)的呈一水合物(II)的形式的(5S)‑{[2‑(4‑羧基苯基)乙基][2‑(2‑{[3‑氯‑4'‑(三氟甲基)联苯‑4‑基]甲氧基}苯基)乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸)的吸入剂型每日一次或两次持续至少连续两天的时间段(优选至少连续2至7天，优选持续至少连续14天的时间段，特别是从开始治疗之后持续整个疾病过程)施用给有需要的患者，其中所述吸入剂型优选包含活性成分和药学上合适的赋形剂或载剂的组合，同时优选地将所述活性成分和药学上合适的赋形剂填充在硬胶囊中。