CN118724752B — 一种酪氨酸激酶抑制剂中间体、制备方法及其应用
Assigned to PORTON FINE CHEMICALS Ltd · Expires 2025-11-28 · 0y expired
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本发明公开一种式V‑1的制备方法，包括以下步骤：a、式I‑1化合物5‑氯水杨酸与硫酸二甲酯反应，得到式II‑1化合物，式II‑1化合物与氨源试剂反应，得到式III‑1化合物，式III‑1化合物与甲基源化合物反应，得到式IV‑1化合物，式IV‑1化合物与甲基肼，在碱性试剂条件下反应，得到式V‑1化合物，这种方法通过式V化合物提高了环化得到三唑环的收率，从而提高了2‑甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)苯胺的收率，式V化合物的制备方法简单易得，大大降低了成本，便于工业化。
USPTO Abstract
本发明公开一种式V‑1的制备方法，包括以下步骤：a、式I‑1化合物5‑氯水杨酸与硫酸二甲酯反应，得到式II‑1化合物，式II‑1化合物与氨源试剂反应，得到式III‑1化合物，式III‑1化合物与甲基源化合物反应，得到式IV‑1化合物，式IV‑1化合物与甲基肼，在碱性试剂条件下反应，得到式V‑1化合物，这种方法通过式V化合物提高了环化得到三唑环的收率，从而提高了2‑甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)苯胺的收率，式V化合物的制备方法简单易得，大大降低了成本，便于工业化。
Drugs covered by this patent
- Sotyktu (DEUCRAVACITINIB) · Bristol-Myers Squibb
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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