CN118702588A — 艾拉司群及其中间体的制备方法
Assigned to Chongqing Huabangshengkai Pharm Co ltd · Expires 2024-09-27 · 2y expired
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本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种艾拉司群及其中间体的制备方法。该方法包括：1)以化合物A1和4‑溴‑3‑硝基苯甲醚为原料，通过suzuki偶联反应得到化合物A2；2)化合物A2经催化加氢、脱苄反应得到化合物A3；3)化合物A3在乙酰化试剂的作用下，发生乙酰化反应制得化合物A4；4)化合物A4经还原反应得到化合物A5；5)化合物A5经手性拆分得到化合物A6；6)化合物A6与N‑乙基‑2‑(4‑甲酰基苯基)乙酰胺经还原胺化，得到化合物A7；7)化合物A7在还原剂的作用下，反应得到艾拉司群。本发明所提供的艾拉司群及其中间体的制备方法，具有合成路线短、高…
USPTO Abstract
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种艾拉司群及其中间体的制备方法。该方法包括：1)以化合物A1和4‑溴‑3‑硝基苯甲醚为原料，通过suzuki偶联反应得到化合物A2；2)化合物A2经催化加氢、脱苄反应得到化合物A3；3)化合物A3在乙酰化试剂的作用下，发生乙酰化反应制得化合物A4；4)化合物A4经还原反应得到化合物A5；5)化合物A5经手性拆分得到化合物A6；6)化合物A6与N‑乙基‑2‑(4‑甲酰基苯基)乙酰胺经还原胺化，得到化合物A7；7)化合物A7在还原剂的作用下，反应得到艾拉司群。本发明所提供的艾拉司群及其中间体的制备方法，具有合成路线短、高收率、高纯度的特点。
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