CN118580229B — 布瑞哌唑的制备方法
Assigned to Hunan Yige Pharmaceutical Co ltd · Expires 2024-12-27 · 1y expired
What this patent protects
本发明公开了一种布瑞哌唑的制备方法，包括以下步骤：（1）以4‑溴苯并噻吩为原料，在碘化亚铜与氮配体形成的络合物催化下，与无水哌嗪反应得到4‑（1‑哌嗪基）苯并[b]噻吩；（2）以4‑（1‑哌嗪基）苯并[b]噻吩与1,4‑二卤代丁烷进行取代及环合反应得到8‑（苯并[b]噻吩‑4‑基）‑5,8‑二氮杂螺[4,5]‑葵烷卤化物；（3）将8‑（苯并[b]噻吩‑4‑基）‑5,8‑二氮杂螺[4,5]‑葵烷卤化物在碱性环境中与7‑羟基‑2（1H）‑喹啉酮反应得到布瑞哌唑。本发明所用起始物料、试剂、溶剂均较廉价且对环境友好；所选工艺条件温和、安全风险低、中间体及产物质量…
USPTO Abstract
本发明公开了一种布瑞哌唑的制备方法，包括以下步骤：（1）以4‑溴苯并噻吩为原料，在碘化亚铜与氮配体形成的络合物催化下，与无水哌嗪反应得到4‑（1‑哌嗪基）苯并[b]噻吩；（2）以4‑（1‑哌嗪基）苯并[b]噻吩与1,4‑二卤代丁烷进行取代及环合反应得到8‑（苯并[b]噻吩‑4‑基）‑5,8‑二氮杂螺[4,5]‑葵烷卤化物；（3）将8‑（苯并[b]噻吩‑4‑基）‑5,8‑二氮杂螺[4,5]‑葵烷卤化物在碱性环境中与7‑羟基‑2（1H）‑喹啉酮反应得到布瑞哌唑。本发明所用起始物料、试剂、溶剂均较廉价且对环境友好；所选工艺条件温和、安全风险低、中间体及产物质量更可控，适合工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Rexulti (BREXPIPRAZOLE) · Otsuka
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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