CN118420493B — 一种2,5-二取代氨基己酸酯的制备方法及使用其制备利特昔替尼的方法
Assigned to Shandong Fuchang Pharmaceutical Co ltd · Expires 2026-04-14 · 0y expired
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本发明涉及一种2,5‑二取代氨基己酸酯的制备方法及使用其制备利特昔替尼的方法。所述方法包括以下步骤：化合物I与甲基金属试剂反应得到化合物II，以及化合物II与化合物III发生还原胺化反应得到式V的2,5‑二取代氨基己酸酯。式V的2,5‑二取代氨基己酸酯可经过如下两条合成路线合成利特昔替尼，路线1：式V化合物经过环合、还原、脱保护基、取代、脱除取代基及与丙烯酰氯反应；路线2：式V化合物经过氢化脱除取代基同步环合、脱保护基、取代、还原及与丙烯酰氯反应。本发明的方法使用不对称合成的方法构建手性中心，不需要进行成盐拆分获得单一构型，反应步骤简单、条件温和。
USPTO Abstract
本发明涉及一种2,5‑二取代氨基己酸酯的制备方法及使用其制备利特昔替尼的方法。所述方法包括以下步骤：化合物I与甲基金属试剂反应得到化合物II，以及化合物II与化合物III发生还原胺化反应得到式V的2,5‑二取代氨基己酸酯。式V的2,5‑二取代氨基己酸酯可经过如下两条合成路线合成利特昔替尼，路线1：式V化合物经过环合、还原、脱保护基、取代、脱除取代基及与丙烯酰氯反应；路线2：式V化合物经过氢化脱除取代基同步环合、脱保护基、取代、还原及与丙烯酰氯反应。本发明的方法使用不对称合成的方法构建手性中心，不需要进行成盐拆分获得单一构型，反应步骤简单、条件温和。
Drugs covered by this patent
- Litfulo (Ritlecitinib Tosylate) · Pfizer
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