CN118388485B — 一种杜韦利西布的合成方法
Assigned to Blue Bay Marine Resources Development Technology Innovation Center · Expires 2024-11-05 · 2y expired
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本发明涉及化合物合成技术领域，具体公开了一种杜韦利西布的合成方法，步骤(1)：化合物2与草酸二甲酯先发生缩合反应再发生关环反应，得到化合物3；步骤(2)：化合物3发生酯水解反应得到化合物4；步骤(3)：化合物4与醋酐发生缩合反应，得到化合物5；步骤(4)：化合物5与(S)‑叔丁基磺酰胺在B(OCH 2 CF 3 ) 3 作用下发生加成脱水反应后再发生还原反应，得到化合物6；步骤(5)：化合物6发生水解反应，得到化合物7；步骤(6)：化合物7与次黄嘌呤在催化剂和氧化剂及DMF作用下发生胺烃化反应即制得杜韦利西布。采用本方法制备的化合物1化学纯度可达99％以…
USPTO Abstract
本发明涉及化合物合成技术领域，具体公开了一种杜韦利西布的合成方法，步骤(1)：化合物2与草酸二甲酯先发生缩合反应再发生关环反应，得到化合物3；步骤(2)：化合物3发生酯水解反应得到化合物4；步骤(3)：化合物4与醋酐发生缩合反应，得到化合物5；步骤(4)：化合物5与(S)‑叔丁基磺酰胺在B(OCH 2 CF 3 ) 3 作用下发生加成脱水反应后再发生还原反应，得到化合物6；步骤(5)：化合物6发生水解反应，得到化合物7；步骤(6)：化合物7与次黄嘌呤在催化剂和氧化剂及DMF作用下发生胺烃化反应即制得杜韦利西布。采用本方法制备的化合物1化学纯度可达99％以上，整个反应过程条件温和，操作简单，安全环保。
Drugs covered by this patent
- Copiktra (DUVELISIB) · Secura
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