CN118108705A — 一种富马酸沃诺拉赞的制备方法
Assigned to Zhejiang University of Technology ZJUT · Expires 2024-05-31 · 2y expired
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本发明公开一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，该法以2‑氟苯乙酮为起始原料，通过溴代、与氰基乙酸乙酯缩合、环合、脱氯、磺酰胺化、酯基还原、TEMPO催化氧化、羰基还原胺化、成盐，得到富马酸沃诺拉赞。本发明先进行磺酰胺化再还原酯基，避免不稳定中间体羟基化合物，同时避免使用氯化氢、氢气以及昂贵的氧化催化剂正丙基过钌酸铵。另外用二溴海因代替溴素和溴化铜，提高了溴化反应的收率和选择性。本发明路线具有收率高、选择性好、后处理简单、成本低等优点，同时原料以及反应试剂廉价易得、反应稳定，克服了现有技术中存在的收率低以及成本高等问题，具有较好的工业化应用前景。
USPTO Abstract
本发明公开一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，该法以2‑氟苯乙酮为起始原料，通过溴代、与氰基乙酸乙酯缩合、环合、脱氯、磺酰胺化、酯基还原、TEMPO催化氧化、羰基还原胺化、成盐，得到富马酸沃诺拉赞。本发明先进行磺酰胺化再还原酯基，避免不稳定中间体羟基化合物，同时避免使用氯化氢、氢气以及昂贵的氧化催化剂正丙基过钌酸铵。另外用二溴海因代替溴素和溴化铜，提高了溴化反应的收率和选择性。本发明路线具有收率高、选择性好、后处理简单、成本低等优点，同时原料以及反应试剂廉价易得、反应稳定，克服了现有技术中存在的收率低以及成本高等问题，具有较好的工业化应用前景。
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