CN118084871B — 一种靶向降解c-Met蛋白的化合物及其制法和应用
Assigned to China Pharmaceutical University · Expires 2024-07-09 · 2y expired
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本发明公开了一种靶向降解c‑Met蛋白的化合物及其制法和应用，其结构如通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物是由c‑Met蛋白抑制剂和疏水标签化合物通过连接链连接而成，本发明还公开了上述化合物对细胞间质上皮转换因子（c‑Met）有明显的抑制作用和良好的c‑Met降解活性,该类化合物可抑制多种MET基因异常的肿瘤细胞增殖，包括肝癌、肺癌、胃癌、肾癌、结直肠癌及食管癌等多种实体瘤。此外，对于I型c‑Met抑制剂D1228N和Y1230H的耐药细胞系突变具有较好抑制活性。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。
USPTO Abstract
本发明公开了一种靶向降解c‑Met蛋白的化合物及其制法和应用，其结构如通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物是由c‑Met蛋白抑制剂和疏水标签化合物通过连接链连接而成，本发明还公开了上述化合物对细胞间质上皮转换因子（c‑Met）有明显的抑制作用和良好的c‑Met降解活性,该类化合物可抑制多种MET基因异常的肿瘤细胞增殖，包括肝癌、肺癌、胃癌、肾癌、结直肠癌及食管癌等多种实体瘤。此外，对于I型c‑Met抑制剂D1228N和Y1230H的耐药细胞系突变具有较好抑制活性。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。
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