CN118047785A — 制备乌帕替尼及其中间体的方法
Assigned to Heading Nanjing Pharmtechnologies Co ltd · Expires 2024-05-17 · 2y expired
What this patent protects
本发明提供了制备乌帕替尼及其中间体的方法。在本发明的方法中,采用‑Cl、‑CH 3 、‑OCH 3 等基团对合成乌帕替尼的中间体上的保护基苄氧羰基(‑Cbz)的4‑位碳进行修饰,修饰后的苄氧羰基参与乌帕替尼的合成,取得了意想不到的技术效果。发明人发现,通过采用本发明的方法,可以在乌帕替尼API的后处理中轻松消除产物中的色素,得到白色固体产物,提高了API的品质,使API的颜色符合质量标准,同时避免了在最后的API纯化环节中使用繁琐的柱层析操作,对乌帕替尼原料药的工业化生产具有巨大的促进作用。
USPTO Abstract
本发明提供了制备乌帕替尼及其中间体的方法。在本发明的方法中,采用‑Cl、‑CH 3 、‑OCH 3 等基团对合成乌帕替尼的中间体上的保护基苄氧羰基(‑Cbz)的4‑位碳进行修饰,修饰后的苄氧羰基参与乌帕替尼的合成,取得了意想不到的技术效果。发明人发现,通过采用本发明的方法,可以在乌帕替尼API的后处理中轻松消除产物中的色素,得到白色固体产物,提高了API的品质,使API的颜色符合质量标准,同时避免了在最后的API纯化环节中使用繁琐的柱层析操作,对乌帕替尼原料药的工业化生产具有巨大的促进作用。
Drugs covered by this patent
- Rinvoq (upadacitinib) · AbbVie Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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