CN117756809A — (6s)4,6,7,8-四氢-4-氧代吡咯并[1,2-a]嘧啶-6-羧酸甲酯的合成方法
Assigned to SUZHOU LAKESTAR PHARMATECH CO Ltd · Expires 2024-03-26 · 2y expired
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本发明属于药物化学技术领域，具体涉及(6S)4,6,7,8‑四氢‑4‑氧代吡咯并[1,2‑A]嘧啶‑6‑羧酸甲酯的合成方法。合成方法包括在反应容器中加入盐酸羟胺、碳酸氢钠、水，再分批次加入化合物5，反应，冰水浴降温，加入碳酸钾，滴加对甲苯磺酰氯，在室温下反应，过滤，得到滤饼为化合物6；在反应容器中加入氢氧化钠水溶液，再分批次加入化合物6，保温反应，冷却，调节PH，减压浓缩，残余物加入乙醇提取，过滤，得到滤饼，减压浓缩得到化合物7；加入氯苯、化合物3和化合物7，反应，升温反应，加入水，分液，得到水相用二氯甲烷萃取，二氯甲烷相减压浓缩，得到粗品，正庚烷结晶，…
USPTO Abstract
本发明属于药物化学技术领域，具体涉及(6S)4,6,7,8‑四氢‑4‑氧代吡咯并[1,2‑A]嘧啶‑6‑羧酸甲酯的合成方法。合成方法包括在反应容器中加入盐酸羟胺、碳酸氢钠、水，再分批次加入化合物5，反应，冰水浴降温，加入碳酸钾，滴加对甲苯磺酰氯，在室温下反应，过滤，得到滤饼为化合物6；在反应容器中加入氢氧化钠水溶液，再分批次加入化合物6，保温反应，冷却，调节PH，减压浓缩，残余物加入乙醇提取，过滤，得到滤饼，减压浓缩得到化合物7；加入氯苯、化合物3和化合物7，反应，升温反应，加入水，分液，得到水相用二氯甲烷萃取，二氯甲烷相减压浓缩，得到粗品，正庚烷结晶，得到化合物4。本发明合成方法收率较佳。
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