CN117624100A — 一种达格列净的高效生产工艺
Assigned to Xuancheng Menovo Pharmaceutical Co ltd · Expires 2024-03-01 · 2y expired
What this patent protects
本发明公开了一种达格列净的高效生产工艺，属于药物合成技术领域，本发明以葡萄糖酸‑δ‑内酯的苷化产物与4‑溴‑1‑氯‑2‑(4‑乙氧基苄基)苯在正丁基锂的作用后的产物进行缩合，缩合产物经甲基磺酸/正丙醇作用下异头碳羟基醚化和脱保护基，最后再经还原、酯化、重结晶，得到达格列净，本发明通过控制滴加正丁基锂的温度和滴加时间，避免开环杂质的生成；然后，通过选用正丙醇进行打浆，提高DGBB‑5合成的收率；DGBB‑7重结晶时，本发明采用严格的梯度降温，保证析晶效果，易于除杂和离心。最终，本发明提供的达格列净的生产工艺具有原料转化率高、产物收率高、杂质少纯度高的特点。
USPTO Abstract
本发明公开了一种达格列净的高效生产工艺，属于药物合成技术领域，本发明以葡萄糖酸‑δ‑内酯的苷化产物与4‑溴‑1‑氯‑2‑(4‑乙氧基苄基)苯在正丁基锂的作用后的产物进行缩合，缩合产物经甲基磺酸/正丙醇作用下异头碳羟基醚化和脱保护基，最后再经还原、酯化、重结晶，得到达格列净，本发明通过控制滴加正丁基锂的温度和滴加时间，避免开环杂质的生成；然后，通过选用正丙醇进行打浆，提高DGBB‑5合成的收率；DGBB‑7重结晶时，本发明采用严格的梯度降温，保证析晶效果，易于除杂和离心。最终，本发明提供的达格列净的生产工艺具有原料转化率高、产物收率高、杂质少纯度高的特点。
Drugs covered by this patent
- Farxiga (DAPAGLIFLOZIN) · AstraZeneca
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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