CN117534717A — 5′-(e)-乙烯基磷酸酯的合成方法
Assigned to Asymchem Life Science Tianjin Co Ltd · Expires 2024-02-09 · 2y expired
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本发明公开了一种5′‑(E)‑乙烯基磷酸酯的合成方法。该合成方法包括以下步骤：使用moffatt氧化后连投Wittig反应，纯化后产物脱TBS保护，再投最后一步亚磷酰胺反应，制备得到产物。应用本发明的技术方案，使用moffatt氧化（二环己基碳二亚胺和二甲亚砜氧化）后连投Wittig反应（省略了后处理过程，避免了加水后醛的水合以及产品醛的浓缩），两步连投得到Wittig反应产物。因为Wittig反应产物稳定性好，可以使用柱层析方法可以70%收率得到95%纯度以上的目标化合物。相较于现有方法，整个过程经济，环保，适合于放大生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种5′‑(E)‑乙烯基磷酸酯的合成方法。该合成方法包括以下步骤：使用moffatt氧化后连投Wittig反应，纯化后产物脱TBS保护，再投最后一步亚磷酰胺反应，制备得到产物。应用本发明的技术方案，使用moffatt氧化（二环己基碳二亚胺和二甲亚砜氧化）后连投Wittig反应（省略了后处理过程，避免了加水后醛的水合以及产品醛的浓缩），两步连投得到Wittig反应产物。因为Wittig反应产物稳定性好，可以使用柱层析方法可以70%收率得到95%纯度以上的目标化合物。相较于现有方法，整个过程经济，环保，适合于放大生产。
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