CN117510491A — 用于迅速加速性纤维肉瘤多肽的靶向降解的化合物和方法
Assigned to Yale University · Expires 2024-02-06 · 2y expired
What this patent protects
本公开涉及用于迅速加速性纤维肉瘤多肽的靶向降解的化合物和方法。具体涉及双官能化合物，所述双官能化合物可用作迅速加速性纤维肉瘤(RAF，例如c‑RAF、A‑RAF和/或B‑RAF；靶蛋白)的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的Von Hippel‑Lindau、cereblon、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白RAF的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。用本公开…
USPTO Abstract
本公开涉及用于迅速加速性纤维肉瘤多肽的靶向降解的化合物和方法。具体涉及双官能化合物，所述双官能化合物可用作迅速加速性纤维肉瘤(RAF，例如c‑RAF、A‑RAF和/或B‑RAF；靶蛋白)的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的Von Hippel‑Lindau、cereblon、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白RAF的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。用本公开的化合物和组合物治疗或预防起因于所述靶蛋白的聚集或累积或者所述靶蛋白的组成型激活的疾病或病症。
Drugs covered by this patent
- Zelboraf (vemurafenib) · Hoffmann La Roche
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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