CN117510471B — 一种阿贝西利的合成方法
Assigned to Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2025-02-25 · 1y expired
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本发明涉及一种阿贝西利的合成方法，包括以下步骤：(1)以式III化合物为原料，加入式III‑1、式II‑1化合物、水、催化剂和碱，经后处理纯化得式I化合物；(2)将式I和式I‑1化合物溶解于溶剂中，加入碱，得化合物阿贝西利；(3)将阿贝西利溶剂于溶剂中，加入甲基磺酸成盐，得到甲磺酸盐粗品，在溶剂中重结晶后得到阿贝西利甲磺酸盐；反应方程式如下所示： 本发明提供了一种低成本、低副产物、高转化率、经济环保的阿贝西利的合成方法，减少了重金属催化剂和膦配体的使用，两步反应用一步连投实现，减少了后处理操作，节约成本。
USPTO Abstract
本发明涉及一种阿贝西利的合成方法，包括以下步骤：(1)以式III化合物为原料，加入式III‑1、式II‑1化合物、水、催化剂和碱，经后处理纯化得式I化合物；(2)将式I和式I‑1化合物溶解于溶剂中，加入碱，得化合物阿贝西利；(3)将阿贝西利溶剂于溶剂中，加入甲基磺酸成盐，得到甲磺酸盐粗品，在溶剂中重结晶后得到阿贝西利甲磺酸盐；反应方程式如下所示： 本发明提供了一种低成本、低副产物、高转化率、经济环保的阿贝西利的合成方法，减少了重金属催化剂和膦配体的使用，两步反应用一步连投实现，减少了后处理操作，节约成本。
Drugs covered by this patent
- Verzenio (abemaciclib) · Eli Lilly
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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