CN117327091A — 一种瑞卢戈利的合成方法
Assigned to Zhejiang Tianyu Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2024-01-02 · 2y expired
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本发明提供了一种瑞卢戈利的合成方法，包括以下步骤：化合物2与二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物3；化合物3与二溴海因反应，得到化合物4；化合物4与盐酸二甲胺反应 ， 得到化合物5；将化合物5水解，得到化合物6；化合物6与6‑甲氧基‑3‑氨基哒嗪缩合，得到化合物7；将化合物7的氨基脱保护，得到化合物8；化合物8与2,6‑二氟苯甲醛进行还原氨化，得到化合物9；化合物9进行硝基还原，得到化合物10；化合物10在羰基二咪唑和甲氧基胺盐酸盐存在下反应得到瑞卢戈利。本发明合成方法比现有技术更加高效，避免了现有技术中潜在的基因毒性杂质，工艺条件温和，各步反应收率较高，有效…
USPTO Abstract
本发明提供了一种瑞卢戈利的合成方法，包括以下步骤：化合物2与二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物3；化合物3与二溴海因反应，得到化合物4；化合物4与盐酸二甲胺反应 ， 得到化合物5；将化合物5水解，得到化合物6；化合物6与6‑甲氧基‑3‑氨基哒嗪缩合，得到化合物7；将化合物7的氨基脱保护，得到化合物8；化合物8与2,6‑二氟苯甲醛进行还原氨化，得到化合物9；化合物9进行硝基还原，得到化合物10；化合物10在羰基二咪唑和甲氧基胺盐酸盐存在下反应得到瑞卢戈利。本发明合成方法比现有技术更加高效，避免了现有技术中潜在的基因毒性杂质，工艺条件温和，各步反应收率较高，有效降低工业生产成本和安全风险，适合工业化生产
Drugs covered by this patent
- Orgovyx (relugolix) · MYOVANT SCIENCES
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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