CN117285542B — 一种巴洛沙韦酯及其关键中间体的制备方法
Assigned to Guangxi Tianming Pharmaceutical Co ltd · Expires 2025-07-11 · 1y expired
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本发明公开了一种巴洛沙韦酯及其关键中间体的制备方法。首先，式(7)所示化合物在碱作用下与氨化试剂反应生成式(6)所示化合物；然后再与式(5)所示化合物在催化剂A催化下生成式(4)所示化合物；式(4)所示化合物与2‑(2‑氨基乙氧基)‑1,1‑二甲氧基乙烷在碱作用下生成式(2)所示化合物；式(2)所示化合物在酸性条件下关环得中间体(1)，本发明首先以价格更低的原材料经4步常规反应获得关键手性氨基母核(7)，然后采用关键手性氨基母核构建巴洛沙韦时，可避免拆分，显著提高收率，更适宜工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种巴洛沙韦酯及其关键中间体的制备方法。首先，式(7)所示化合物在碱作用下与氨化试剂反应生成式(6)所示化合物；然后再与式(5)所示化合物在催化剂A催化下生成式(4)所示化合物；式(4)所示化合物与2‑(2‑氨基乙氧基)‑1,1‑二甲氧基乙烷在碱作用下生成式(2)所示化合物；式(2)所示化合物在酸性条件下关环得中间体(1)，本发明首先以价格更低的原材料经4步常规反应获得关键手性氨基母核(7)，然后采用关键手性氨基母核构建巴洛沙韦时，可避免拆分，显著提高收率，更适宜工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Xofluza (BALOXAVIR MARBOXIL) · Roche
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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