CN117285537B — 一种乌帕替尼的制备方法
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本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种乌帕替尼的制备方法，所述的制备方法为：以(3R,4S)‑3‑(2‑[(乙氧基)羰基[5‑(4‑甲基苯磺酰基)‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪‑2‑基]氨基]乙酰基）‑4‑乙基吡咯烷‑1‑甲酸苄酯为起始原料，惰性气体保护下，在全氟酸酐、有机碱及酸的共同作用下合环同时脱Cbz生成化合物3；化合物3再在碱的作用下进行脱Ts保护反应，得到化合物2；游离形式的化合物2与CDI活化后的2，2，2‑三氟乙胺反应制得化合物1，所述化合物为乌帕替尼。所述的制备方法合成步骤短，反应收率高，后处理简单，反应速率快，可以减少昂贵催化剂的使…
USPTO Abstract
本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种乌帕替尼的制备方法，所述的制备方法为：以(3R,4S)‑3‑(2‑[(乙氧基)羰基[5‑(4‑甲基苯磺酰基)‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪‑2‑基]氨基]乙酰基）‑4‑乙基吡咯烷‑1‑甲酸苄酯为起始原料，惰性气体保护下，在全氟酸酐、有机碱及酸的共同作用下合环同时脱Cbz生成化合物3；化合物3再在碱的作用下进行脱Ts保护反应，得到化合物2；游离形式的化合物2与CDI活化后的2，2，2‑三氟乙胺反应制得化合物1，所述化合物为乌帕替尼。所述的制备方法合成步骤短，反应收率高，后处理简单，反应速率快，可以减少昂贵催化剂的使用，降低生产成本。
Drugs covered by this patent
- Rinvoq (upadacitinib) · AbbVie Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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