CN117285536B — 一种乌帕替尼中间体的制备方法
Assigned to Valiant Co Ltd · Expires 2024-02-20 · 2y expired
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本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种乌帕替尼中间体的制备方法，所述乌帕替尼中间体的制备方法是以手性化合物N‑{2‑[(3R,4S)‑4‑乙基吡咯烷‑2‑氧代乙基}‑N‑{5‑(4‑甲基苯磺酰基)‑5H吡咯并[2,3‑b]吡嗪‑2‑基}氨基甲酸乙酯为原料与全氟酸酐和有机碱、碱性的作用下合环和上保护基团、脱保护，再浓盐酸调至成盐，获得乌帕替尼关键中间体化合物1。本发明所述乌帕替尼中间体的制备方法可以缩短合成路线，提高收率，加快反应速率，提高原子利用率，在生产过程中避免了昂贵催化剂的使用，降低了生产成本，为乌帕替尼的合成提供了新的技术储备。
USPTO Abstract
本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种乌帕替尼中间体的制备方法，所述乌帕替尼中间体的制备方法是以手性化合物N‑{2‑[(3R,4S)‑4‑乙基吡咯烷‑2‑氧代乙基}‑N‑{5‑(4‑甲基苯磺酰基)‑5H吡咯并[2,3‑b]吡嗪‑2‑基}氨基甲酸乙酯为原料与全氟酸酐和有机碱、碱性的作用下合环和上保护基团、脱保护，再浓盐酸调至成盐，获得乌帕替尼关键中间体化合物1。本发明所述乌帕替尼中间体的制备方法可以缩短合成路线，提高收率，加快反应速率，提高原子利用率，在生产过程中避免了昂贵催化剂的使用，降低了生产成本，为乌帕替尼的合成提供了新的技术储备。
Drugs covered by this patent
- Rinvoq (upadacitinib) · AbbVie Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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