CN117285535B — 一种乌帕替尼中间体及成盐中间体的制备方法
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本发明涉及有机合成技术领域,具体涉及一种乌帕替尼中间体及成盐中间体的制备方法,所述乌帕替尼中间体的制备方法为:惰性气体保护,加热条件下,化合物2在浓硫酸的作用下进行合环、脱Cbz及脱Ts反应,反应结束后,经后处理得到乌帕替尼中间体化合物1。本发明所述制备方法简化了乌帕替尼关键中间体的合成方法,以化合物2为原料与浓硫酸作用合环并脱保护,获得乌帕替尼关键中间体。所述制备缩短了该中间体的合成路线并增加了收率,加快了反应速率,在生产过程中避免了昂贵催化剂的使用,降低了生产成本。
USPTO Abstract
本发明涉及有机合成技术领域,具体涉及一种乌帕替尼中间体及成盐中间体的制备方法,所述乌帕替尼中间体的制备方法为:惰性气体保护,加热条件下,化合物2在浓硫酸的作用下进行合环、脱Cbz及脱Ts反应,反应结束后,经后处理得到乌帕替尼中间体化合物1。本发明所述制备方法简化了乌帕替尼关键中间体的合成方法,以化合物2为原料与浓硫酸作用合环并脱保护,获得乌帕替尼关键中间体。所述制备缩短了该中间体的合成路线并增加了收率,加快了反应速率,在生产过程中避免了昂贵催化剂的使用,降低了生产成本。
Drugs covered by this patent
- Rinvoq (upadacitinib) · AbbVie Inc.
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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