CN117126199B — 一种氟代瑞德西韦合成方法
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本发明公开了一种氟代瑞德西韦合成方法。该方法以氟代五元糖(2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯或2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑阿拉伯呋喃糖酸‑γ‑内酯)为起始原料，通过糖碳苷化、氰基化、脱苄基保护基以及磷酸化四个步骤，即得2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4R,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑5‑氰基)‑4‑氟‑3‑羟基四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)‑L‑丙氨酸和2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4S,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2…
USPTO Abstract
本发明公开了一种氟代瑞德西韦合成方法。该方法以氟代五元糖(2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯或2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑阿拉伯呋喃糖酸‑γ‑内酯)为起始原料，通过糖碳苷化、氰基化、脱苄基保护基以及磷酸化四个步骤，即得2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4R,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑5‑氰基)‑4‑氟‑3‑羟基四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)‑L‑丙氨酸和2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4S,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑5‑氰基)‑4‑氟‑3‑羟基四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)‑L‑丙氨酸两种代瑞德西韦；该合成方法路线短，步骤操作简单，收率相对较高，为核苷类药物的合成或者改性的设计提供全新合成途径。
Drugs covered by this patent
- Veklury (remdesivir) · Gilead Sciences
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