CN117088966A — 一种比伐芦定杂质的合成方法
Assigned to Sinopep Allsino Biopharmaceutical Co ltd · Expires 2023-11-21 · 2y expired
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本发明公开一种比伐芦定杂质的合成方法,属于多肽合成技术领域。本发明通过固相合成法,选择2%DBU/DMF作为脱保护试剂,从碳端到氮端依次按照顺序偶联比伐芦定杂质氨基酸,比伐芦定杂质的序列为:H‑D‑Phe‑Pro‑Arg‑Pro‑Gly‑Gly‑Gly‑Gly‑Asp‑Gly‑Asp‑Phe‑Glu‑Glu‑Ile‑Pro‑Glu‑Glu‑Tyr‑Leu‑OH;其中12位选择Fmoc‑Asp(OAll)‑OH,合成结束后加入2%的DBU/DMF溶液,进行成环操作,经裂解沉淀,得到比伐芦定杂质。本发明方法,提高了粗肽纯度,极大降低了物料成本和纯化成本。
USPTO Abstract
本发明公开一种比伐芦定杂质的合成方法,属于多肽合成技术领域。本发明通过固相合成法,选择2%DBU/DMF作为脱保护试剂,从碳端到氮端依次按照顺序偶联比伐芦定杂质氨基酸,比伐芦定杂质的序列为:H‑D‑Phe‑Pro‑Arg‑Pro‑Gly‑Gly‑Gly‑Gly‑Asp‑Gly‑Asp‑Phe‑Glu‑Glu‑Ile‑Pro‑Glu‑Glu‑Tyr‑Leu‑OH;其中12位选择Fmoc‑Asp(OAll)‑OH,合成结束后加入2%的DBU/DMF溶液,进行成环操作,经裂解沉淀,得到比伐芦定杂质。本发明方法,提高了粗肽纯度,极大降低了物料成本和纯化成本。
Drugs covered by this patent
- Angiomax (BIVALIRUDIN) · Novartis
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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