CN117069663B — 一种瑞博西尼中间体v的合成方法及瑞博西尼的合成方法
Assigned to Sichuan Weiya Benyuan Biotechnology Co ltd · Expires 2023-12-26 · 2y expired
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本发明公开了一种瑞博西尼中间体V的合成方法及瑞博西尼的合成方法，属于药物合成领域，该合成方法通过式I反应生成中间体V: (式I)，S1，5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶生成5‑溴‑2‑氯‑N‑环戊基嘧啶‑4胺；S2，Sonogashira偶联反应得中间体V；S3，中间体V经环化反应得到中间体VI；S4，中间体VI在二氧化锰的作用下生成中间体VII；S5，中间体VII经单过硫酸氢钾的氧化生成中间体VIII；S6，中间体VIII缩合生成中间体母环A；S7，中间体母环A和4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪生成中间体XII；S8，中间体XII脱保护得瑞博西尼。本发明反应温…
USPTO Abstract
本发明公开了一种瑞博西尼中间体V的合成方法及瑞博西尼的合成方法，属于药物合成领域，该合成方法通过式I反应生成中间体V: (式I)，S1，5‑溴‑2,4‑二氯嘧啶生成5‑溴‑2‑氯‑N‑环戊基嘧啶‑4胺；S2，Sonogashira偶联反应得中间体V；S3，中间体V经环化反应得到中间体VI；S4，中间体VI在二氧化锰的作用下生成中间体VII；S5，中间体VII经单过硫酸氢钾的氧化生成中间体VIII；S6，中间体VIII缩合生成中间体母环A；S7，中间体母环A和4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪生成中间体XII；S8，中间体XII脱保护得瑞博西尼。本发明反应温和、收率高，成本低。
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