CN116969848B — 一种晚期乳腺癌治疗药物中间体的制备方法
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本发明公开了一种晚期乳腺癌治疗药物艾拉司群中间体的制备方法：步骤1、6‑羟基‑3,4‑二氢‑1H‑2‑萘酮先进行羟基硅烷化保护，再与三甲基氯硅烷进行C‑C偶联对接反应，最后经脱保护得到中间体2‑(4‑甲氧基‑2‑硝基苯基)‑1,2,3,4‑四氢萘‑2,6‑二醇；步骤2、步骤1产物经脱羟基反应得到中间体6‑(4‑甲氧基‑2‑硝基苯基)‑5,6,7,8‑四氢萘‑2‑醇；步骤3、步骤2产物经硝基还原反应得到6‑(2‑氨基‑4‑甲氧基苯基)‑5,6,7,8‑四氢萘‑2‑醇。本发明所述艾拉司群新的合成方法，相对现有技术优势明显，反应完全，且副产物较少。
USPTO Abstract
本发明公开了一种晚期乳腺癌治疗药物艾拉司群中间体的制备方法：步骤1、6‑羟基‑3,4‑二氢‑1H‑2‑萘酮先进行羟基硅烷化保护，再与三甲基氯硅烷进行C‑C偶联对接反应，最后经脱保护得到中间体2‑(4‑甲氧基‑2‑硝基苯基)‑1,2,3,4‑四氢萘‑2,6‑二醇；步骤2、步骤1产物经脱羟基反应得到中间体6‑(4‑甲氧基‑2‑硝基苯基)‑5,6,7,8‑四氢萘‑2‑醇；步骤3、步骤2产物经硝基还原反应得到6‑(2‑氨基‑4‑甲氧基苯基)‑5,6,7,8‑四氢萘‑2‑醇。本发明所述艾拉司群新的合成方法，相对现有技术优势明显，反应完全，且副产物较少。
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