CN116903615A — 一种妥卡替尼及其中间体的制备方法
Assigned to Jiangsu Liyuan Pharmaceutical Co ltd · Expires 2023-10-20 · 3y expired
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本发明公开了一种妥卡替尼及其中间体的制备方法，使7‑羟基‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶和1‑氟‑2‑甲基‑4‑硝基苯在水相胶束介质中、在碱性物质存在下发生取代反应，反应结束，向反应后混合液中加入还原金属粉和卤化铵，经硝基还原反应生成4‑([1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑基氧基)‑3‑甲基苯胺；该方法不仅使反应过程无需使用有机溶剂尤其是现有常用的极性非质子溶剂，提高了环保性，而且还可以大大降低反应温度，使得反应过程更温和，生产安全性更高，同时收率还较为理想；此外，整个路线后处理简单、绿色环保，适于规模化生产妥卡替尼。
USPTO Abstract
本发明公开了一种妥卡替尼及其中间体的制备方法，使7‑羟基‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶和1‑氟‑2‑甲基‑4‑硝基苯在水相胶束介质中、在碱性物质存在下发生取代反应，反应结束，向反应后混合液中加入还原金属粉和卤化铵，经硝基还原反应生成4‑([1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑基氧基)‑3‑甲基苯胺；该方法不仅使反应过程无需使用有机溶剂尤其是现有常用的极性非质子溶剂，提高了环保性，而且还可以大大降低反应温度，使得反应过程更温和，生产安全性更高，同时收率还较为理想；此外，整个路线后处理简单、绿色环保，适于规模化生产妥卡替尼。
Drugs covered by this patent
- Hernexeos (ZONGERTINIB) · Boehringer Ingelheim
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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