CN116813609A — 一种阿伐曲泊帕的制备方法
Assigned to Shanghai Tianhenian Pharmaceutical Co ltd · Expires 2023-09-29 · 3y expired
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本发明公开了一种阿伐曲泊帕的制备方法，步骤如下：在溶剂中，在缩合剂的作用下，将化合物A（4‑(4‑氯噻吩‑2‑基)‑5‑(4‑环己基哌嗪‑1‑基)噻唑‑2‑胺）和5,6‑二氯烟酸进行缩合反应得到化合物C（5,6‑二氯‑N‑[4‑(4‑氯噻吩‑2‑基)‑5‑(4‑环己基哌嗪‑1‑基)噻唑‑2‑基]烟酰胺），化合物C与4‑哌啶甲酸乙酯进行亲核取代反应得到化合物E（1‑(3‑氯代‑5‑{[4‑(4‑氯噻吩‑2‑基)‑5‑(4‑环己基哌嗪‑1‑基)‑1,3‑噻唑‑2‑基]氨基甲酰基}吡啶‑2‑基)哌啶‑4‑羧酸乙酯），最后在碱的作用下水解得到阿伐曲泊帕。本发明反…
USPTO Abstract
本发明公开了一种阿伐曲泊帕的制备方法，步骤如下：在溶剂中，在缩合剂的作用下，将化合物A（4‑(4‑氯噻吩‑2‑基)‑5‑(4‑环己基哌嗪‑1‑基)噻唑‑2‑胺）和5,6‑二氯烟酸进行缩合反应得到化合物C（5,6‑二氯‑N‑[4‑(4‑氯噻吩‑2‑基)‑5‑(4‑环己基哌嗪‑1‑基)噻唑‑2‑基]烟酰胺），化合物C与4‑哌啶甲酸乙酯进行亲核取代反应得到化合物E（1‑(3‑氯代‑5‑{[4‑(4‑氯噻吩‑2‑基)‑5‑(4‑环己基哌嗪‑1‑基)‑1,3‑噻唑‑2‑基]氨基甲酰基}吡啶‑2‑基)哌啶‑4‑羧酸乙酯），最后在碱的作用下水解得到阿伐曲泊帕。本发明反应简单易操作，所用试剂安全环保，副反应少，反应时间短且收率高。
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