CN116768802B — 一种瑞司美替罗的合成方法
Assigned to Hangzhou Cheminspire Technologies Co ltd · Expires 2025-11-21 · 0y expired
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本发明提供了一种瑞司美替罗的合成方法，以化合物1为起始原料，先与水合肼反应得到化合物2，接着氯化得到3,6‑二氯‑4‑异丙基哒嗪化合物3，随后水解得到化合物4，再与化合物5缩合得到瑞司美替罗关键化合物6，化合物6经亚硝化后与氰基乙酰胺化合物7缩合得到中间体化合物8，最后环合得到目标产物瑞司美替罗9；该方法反应条件温和转化率高，该路线不仅大大缩短了合成路线，极大地提高了路线效率，降低了工艺成本，而且降低了亚硝胺风险，利于提高最终成品纯度，适合放大生产。
USPTO Abstract
本发明提供了一种瑞司美替罗的合成方法，以化合物1为起始原料，先与水合肼反应得到化合物2，接着氯化得到3,6‑二氯‑4‑异丙基哒嗪化合物3，随后水解得到化合物4，再与化合物5缩合得到瑞司美替罗关键化合物6，化合物6经亚硝化后与氰基乙酰胺化合物7缩合得到中间体化合物8，最后环合得到目标产物瑞司美替罗9；该方法反应条件温和转化率高，该路线不仅大大缩短了合成路线，极大地提高了路线效率，降低了工艺成本，而且降低了亚硝胺风险，利于提高最终成品纯度，适合放大生产。
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