CN116730962A — 一种2-羟乙基-3-戊氧基-4-吡喃酮的制备方法
Assigned to Henan Disiano Pharmaceutical Co ltd · Expires 2023-09-12 · 3y expired
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本发明提供一种玛巴洛沙韦关键中间体的合成原料2‑羟乙基‑3‑戊氧基‑4‑吡喃酮(式I化合物)的新的制备方法,其优点在于:采用新的工艺,通过对2‑溴乙基‑3‑戊氧基‑4‑吡喃酮(式I‑1化合物)进行活化,从而实现其完全反应,得到2‑羟乙基‑3‑戊氧基‑4‑吡喃酮,提高反应速度的同时,减少了副反应的发生,降低了大量钙盐固废,反应收率由50%提高到80%以上;同时本发明还提供了一种式I化合物用于制备巴洛沙韦关键中间体(式III化合物)的方法,总收率可达30%以上,是一种工业化放大实施可行的工艺。
USPTO Abstract
本发明提供一种玛巴洛沙韦关键中间体的合成原料2‑羟乙基‑3‑戊氧基‑4‑吡喃酮(式I化合物)的新的制备方法,其优点在于:采用新的工艺,通过对2‑溴乙基‑3‑戊氧基‑4‑吡喃酮(式I‑1化合物)进行活化,从而实现其完全反应,得到2‑羟乙基‑3‑戊氧基‑4‑吡喃酮,提高反应速度的同时,减少了副反应的发生,降低了大量钙盐固废,反应收率由50%提高到80%以上;同时本发明还提供了一种式I化合物用于制备巴洛沙韦关键中间体(式III化合物)的方法,总收率可达30%以上,是一种工业化放大实施可行的工艺。
Drugs covered by this patent
- Xofluza (BALOXAVIR MARBOXIL) · Roche
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