CN116675677B — 一种c8漆酚衍生物及其制备方法和应用
Assigned to Institute of Chemical Industry of Forest Products of CAF · Expires 2023-09-26 · 3y expired
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本发明公开了一种C8漆酚衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成化学技术领域。该方法以精制漆酚为原料，通过羟基保护、氧化裂解、还原、取代和脱保护等反应，制备碳链末端为Br的C8漆酚化合物，然后通过氧化、氯酰化和取代等反应在C8漆酚苯环中引入吡唑酰肼和组氨酸等不同药效基团，并在碳链末端引入苯并咪唑和（1,2,4‑三氮唑基）苯胺等不同药效基团，合成新型C8漆酚衍生物，本发明制备的C8漆酚衍生物抑制6种肿瘤细胞的IC 50 值均比阳性药CA‑4的IC 50 值更低，对6种肿瘤细胞均显示良好的增殖抑制活性，有望应用于临床抗肿瘤药物中，附加值极高。
USPTO Abstract
本发明公开了一种C8漆酚衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成化学技术领域。该方法以精制漆酚为原料，通过羟基保护、氧化裂解、还原、取代和脱保护等反应，制备碳链末端为Br的C8漆酚化合物，然后通过氧化、氯酰化和取代等反应在C8漆酚苯环中引入吡唑酰肼和组氨酸等不同药效基团，并在碳链末端引入苯并咪唑和（1,2,4‑三氮唑基）苯胺等不同药效基团，合成新型C8漆酚衍生物，本发明制备的C8漆酚衍生物抑制6种肿瘤细胞的IC 50 值均比阳性药CA‑4的IC 50 值更低，对6种肿瘤细胞均显示良好的增殖抑制活性，有望应用于临床抗肿瘤药物中，附加值极高。
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Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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