CN116655612A — 一种ezh2抑制剂的合成方法及应用
Assigned to Northeast Forestry University · Expires 2023-08-29 · 3y expired
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本发明属于药物化学合成技术领域，公开了一种EZH2抑制剂的合成方法及应用。所述EZH2抑制剂的合成方法使用2‑甲基‑3‑硝基‑5‑溴苯甲酸甲酯作为起始原料，经过还原、两次还原胺化、水解、酸胺缩合、Suzuki偶联反应得到最终产物TEZH2，在反应步骤中路线。相较于现有方案使用有毒性的氯仿和1,2‑二氯乙烷做溶剂的缺点，利用二氯甲烷取代有毒性的氯仿和1,2‑二氯乙烷做溶剂，采用氢气取代铁作为还原剂进行还原反应，在进行Suzuki偶联反应过程中，使用1,3‑双二氯化镍代替钯作为催化剂。本发明的合成路线更加绿色安全、成本低、污染小，合成方法更适合规模化生产。
USPTO Abstract
本发明属于药物化学合成技术领域，公开了一种EZH2抑制剂的合成方法及应用。所述EZH2抑制剂的合成方法使用2‑甲基‑3‑硝基‑5‑溴苯甲酸甲酯作为起始原料，经过还原、两次还原胺化、水解、酸胺缩合、Suzuki偶联反应得到最终产物TEZH2，在反应步骤中路线。相较于现有方案使用有毒性的氯仿和1,2‑二氯乙烷做溶剂的缺点，利用二氯甲烷取代有毒性的氯仿和1,2‑二氯乙烷做溶剂，采用氢气取代铁作为还原剂进行还原反应，在进行Suzuki偶联反应过程中，使用1,3‑双二氯化镍代替钯作为催化剂。本发明的合成路线更加绿色安全、成本低、污染小，合成方法更适合规模化生产。
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